Tasigna

Tasigna (nilotinib) – šance při selhání léčby Glivecem

Tasigna (nilotinib) je dalším lékem, který prošel klinickým zkoušením a je nyní k dispozici pro pacienty v běžné klinické praxi. Tasigna podobně jako Glivec dokáže blokovat funkci bílkovin – tyrozin kináz, které podněcují nádorové bujení u CML. Význam Tasigny navíc spočívá ještě v tom, že se díky své pozměněné chemické struktuře může přesněji a pevněji navázat na nejvýznamnější nádorovou BCR-ABL kinázu a tím ji i silněji zablokovat. Tasigna je dále účinná u naprosté většiny (32 ze 33) takových BCR-ABL kináz, u kterých došlo k mutacím (změnám) ve struktuře, které neumožní efektivní působení Glivecu a vedou k jeho léčebnému selhání.

Z důvodu jiné chemické struktury pak může Tasignu bez obtíží užívat i většina pacientů, kteří Glivec netolerovali.

Efekt Tasigny byl ověřován ve studiích, které prokázaly její významnou účinnost po několikaměsíčním užívání u většiny pacientů s CML, kteří nemohli být dále léčeni Glivecem z důvodu jeho nesnášenlivosti nebo neúčinnosti. Přibližně u třetiny pacientů v chronické fázi nemoci došlo dokonce k úplnému vymizení Filadelfského chromozomu typického pro CML (tzv. stav kompletní cytogenetické remise).

Při léčbě Tasignou je nutno počítat i s rozvojem možných nežádoucích účinků, mezi které nejčastěji přibližně u jedné třetiny pacientů patří významnější pokles počtu krevních destiček, bílých a červených krvinek, při kterém se většinou léčba dočasně přerušuje. Jiné nežádoucí účinky, jako např. otoky, křeče a průjem, které doprovází dle údajů IRIS studie až čtvrtinu pacientů v prvních dvou letech léčby Glivecem, jsou u Tasigny ojedinělé. Častěji se zde u čtvrtiny až třetiny pacientů spíše setkáme s mírnější kožní vyrážkou, svěděním, bolestí svalstva, hlavy, kloubů, teplotami a zácpou. Asi u 10% nemocných může během léčby Tasignou dojít ke zvýšení hodnot enzymu slinivky břišní v krvi (pakreatická amyláza a lipáza) nebo ke zvýšení žlučových barviv (neinfekční žloutenka). Pouze část nemocných má současně zažívací potíže anebo musí pro tuto komplikaci léčbu Tasignou ukončit.

Tablety Tasigny se užívají dvakrát denně, ale dávkování může být individuálně redukováno při rozvoji nežádoucích účinků. Aby nedocházelo k neúměrnému zvýšení hladin léku v krvi a tím i jeho vyšší toxicitě, doporučuje se užívat Tasignu nalačno – nejíst dvě hodiny po a hodinu před jídlem (příjem vody je neomezený).

Současně je z těchto důvodů doporučeno neužívat nápoje nebo potraviny s obsahem grapefruitu.

Na rozdíl od situace při léčbě dasatinibem (Sprycel) je možné z řady léků snižujících žaludeční kyselost bez omezení užívat ranitidin (Ranisan, Ranital, Ulcosan), famotidin (Famosan, Famotidin, Quamatel, Ulfamid) a běžná antacida s kombinacemi sloučenin hliníku a hořčíku (Anacid, Gastrogel, Maalox, Rennie, Tums). Jiné léky na snižování žaludeční kyselosti, především tzv. inhibitory protonové pumpy, by však mohly negativně ovlivnit účinky Tasigny a nemají být užívány.

Vedle toho pak mohou samozřejmě nastávat další vzájemná působení mezi Tasignou a jinými pacientem užívanými léky, čímž se může efekt nebo i toxicita léčby velice měnit. S lékařem je proto nutné toto ověřovat. Nejsou-li ale jiné důvody k zákazu, lze bez obav užívat běžné léky doporučované proti horečce i bolesti a zánětu, které obsahují např. kyselinu acetylsalicylovou (Aspirin, Acylpirin, Anopyrin, Godasal), ibuprofen (Ibalgin, Brufen, Nurofen), proti kašli např. ambroxoli (Ambrobene, Mucosolvan, Solvolan), bromhexini (Bromhexin), butamirati (Sinecod, Stoptussin), proti bolesti nimesulid (Aulin, Coxtral), kys. tiaprofenová (Surgam), tramadol (Tramal, Tramabene), nebo proti alergii cetirizin (Zyrtec, Zodac, Analergin). Z antibiotik by měla být bezpečná i léčba peniciliny (Ospen, Penbene) a amoxiciliny (Ospamox, Amoxihexal, Amoksiklav).

Obezřetnosti je pak třeba také u nemocných s poruchou srdečního rytmu a je vhodné hlídat hladiny draslíku a hořčíku v krvi. Tasigna má náležité místo v netransplantační léčbě CML a je oprávněna k užívání u pacientů, kteří netolerují léčbu Glivecem nebo u nich tato léčba selhala.