Sprycel

Sprycel (dasatinib) – šance při selhání léčby Glivecem

Sprycel (čti sprajsel) ve formě tablet je v ČR plně registrovaný lék, který podobně jako Glivec dokáže velmi účinně a cíleně blokovat funkci bílkovin – tzv. tyrozin-kináz, které podněcují dělení nádorových buněk u CML. Sprycel má řádově 300x vyšší schopnost vazby na nejvýznamnější nádorovou BCR-ABL kinázu než Glivec a dokáže blokovat i takové její varianty, které Glivec ovlivnit nedokáže.

Sprycel je schopen vazby jak na neaktivní BCR-ABL kinázu, tak dokonce i na její aktivní formu, čímž se mnohonásobně zvyšuje protinádorový efekt. Sprycel je dále účinný i u takových BCR-ABL kináz, u kterých došlo k mutacím (změnám) ve struktuře, které jsou zodpovědné za další snížení efektivity, či dokonce selhání Glivecu. Vedle toho není léčebná aktivita Sprycelu ani tlumena přítomností P-glykoproteinu, což je bílkovina na povrchu nádorových buněk, která Glivec z buněk vypuzuje, a jejíž množství narůstá u pokročilejších fází CML. Z důvodu jiné chemické struktury pak může Sprycel dobře užívat i většina pacientů, kteří Glivec netolerovali.

U většiny pacientů, kteří nemohli dále užívat Glivec z důvodu jeho neúčinnosti nebo nesnášenlivosti, dokázal Sprycel po několikaměsíčním užívání pozitivně ovlivnit průběh nemoci, a dokonce ji i významně potlačit. K úplnému vymizení Filadelfského chromozomu typického pro CML (tzv. stav kompletní cytogenetické remise) došlo dokonce také u třetiny pacientů v blastickém zvratu CML.

Při léčbě Sprycelem je nutno počítat i s rozvojem možných nežádoucích účinků, mezi které patří nejčastěji útlum krvetvorby – pokles počtu krevních destiček, bílých a červených krvinek. Jinými častěji se objevujícími obtížemi pak bývají nevolnost, zvracení, průjem, tendence k tvorbě otoků, bolesti kostí, svalů hlavy a kožní vyrážka. Asi u 10% nemocných může dojít během léčby Sprycelem k zadržení tekutiny v pohrudniční dutině (tzv. pleurální výpotek). Z toho důvodu by nemocný, u něhož došlo ke vzniku jinak nevysvětlitelné dušnosti nebo suchého kašle měl o tom ihned informovat svého ošetřujícího lékaře. Při komplikacích je nutné provést úpravu dávkování léku nebo i léčbu přerušit.

Tablety Sprycelu se obvykle užívají jednou denně, nicméně dávkování se může měnit podle individuální situace. Vstřebávání Sprycelu není významněji ovlivněno požitím jídla, omezit je ale dokážou léky užívané na snižování kyselosti žaludku, a proto se nedoporučuje současná léčba inhibitory protonové pumpy nebo H2-blokátory, jako jsou ranitidin (Ranisan, Ranital, Ulcosan), famotidin (Famosan, Famotidin, Quamatel, Ulfamid), omeprazol (Helicid, Gasec, Losec, Ultop, Omeprazol, Apo-Ome), lanzoprazol (Lanzul). Běžná antacida s kombinacemi sloučenin hliníku a hořčíku (Anacid, Gastrogel, Maalox, Rennie, Tums) lze užít, ale pouze 2 hodiny před a nebo 2 hodiny po Sprycelu. Vedle toho pak mohou nastávat další vzájemná působení mezi Sprycelem a jinými pacientem užívanými léky, čímž se může efekt nebo i toxicita léčby velice měnit. S lékařem je proto nutné ověřovat jejich vzájemnou snášenlivost. Nejsou-li ale jiné důvody k zákazu, lze si bez obav vzít běžné léky doporučované proti horečce i bolesti a zánětu, které obsahují např. kyselinu acetylsalicylovou (Aspirin, Acylpirin, Anopyrin, Godasal), ibuprofen (Ibalgin, Brufen, Nurofen), proti kašli např. ambroxoli (Ambrobene, Mucosolvan, Solvolan), bromhexini (Bromhexin), butamirati (Sinecod, Stoptussin), proti bolesti nimesulid (Aulin, Coxtral), kys. tiaprofenová (Surgam), tramadol (Tramal, Tramabene), nebo proti alergii cetirizin (Zyrtec, Zodac, Analergin). Z antibiotik by měla být bezpečná i léčba peniciliny (Ospen, Penbene) a amoxiciliny (Ospamox, Amoxihexal, Amoksiklav).

Obezřetnosti při léčbě Sprycelem je pak třeba také u nemocných s poruchou srdečního rytmu a je vhodné hlídat hladiny draslíku a hořčíku v krvi.

S ohledem na své vlastnosti má Sprycel (dasatinib) patřičné místo v netransplantační léčbě CML a je plně oprávněn k užívání u pacientů, kteří netolerují léčbu Glivecem nebo u nich tato léčba selhala.